Андрокур депо псориаз

Андрокур Депо – гормональный препарат, обладающий антиандрогенным действием. Андрокур Депо содержит активный компонент ципротерона ацетат, который конкурентно угнетает влияние андрогенов на органы-мишени. Ципротерона ацетат защищает предстательную железу от влияния андрогенов, продуцирующихся половыми органами и корой надпочечников. Под влиянием препарата Андрокур Депо отмечается снижение синтеза тестостерона в яичках и снижение его уровня в плазме. При применении ципротерона ацетата снижается потенция и половое влечение, угнетается функция половых желез (данные эффекты исчезают после окончания применения препарата Андрокур Депо). При применении высоких доз ципротерона ацетата у пациентов отмечается развитие незначительного увеличения плазменных концентраций пролактина. В ходе исследований ципротерона ацетат обратимо снижал фертильность у мужчин, однако не вызывает повреждения сперматозоидов, которое могло бы быть потенциально опасным для потомства. Ципротерона ацетат не оказывает специфического канцерогенного действия, однако стероидные гормоны могут повышать риск роста опухолей гормонозависимых органов. Существует возможность развития кортикоидоподобного действия при применении высоких доз ципротерона ацетата. После внутримышечного введения масляного раствора Андрокур Депо ципротерона ацетат постепенно высвобождается в системный кровоток.

Пик плазменной концентрации после однократного введения отмечается на 2-3 день, конечный период полувыведения достигает 3-5 суток. Ципротерона ацетат имеет несколько путей метаболизма, в том числе гидроксилируется и конъюгируется. В метаболизме ципротерона ацетата участвуют ферменты цитохрома Р450 (преимущественно CYP3 A4). Некоторая часть активного компонента препарата Андрокур Депо выводится с желчью в неизменном виде, большая часть ципротерона выводится почками в форме производных. Практически полностью ципротерона ацетат связывается с белками плазмы (свободной фракции не более 4%).

Учитывая продолжительный период полувыведения при введении ципротерона 1 раз в 7-10 дней можно ожидать некоторую кумуляцию препарата в организме. Равновесие между высвобождением ципротерона ацетата из депо и его выведением из организма достигается на 4-5 неделе терапии. Андрокур Депо может применяться для лечения мужчин с патологическими отклонениями в половой сфере, которые сопровождаются повышением сексуального влечения. Андрокур Депо предназначен для введения инъекционно.

Перед вскрытием ампулы необходимо провести визуальный анализ раствора – в нём не должно быть видимых частиц. Вводить раствор Андрокур Депо можно только внутримышечно, перед введением раствора необходимо убедится, что игла не попала в сосуд. Рекомендуется проводить инъекции очень медленно. Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в неделю. После улучшения состояния или достижения ремиссии не рекомендуется прерывать лечение или отменять ципротерона ацетат. Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы, как правило, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. В редких случаях, когда эффективность препарата недостаточна, дозу увеличивают до 6 мл раствора (2 ампулы препарата Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. При назначении разовой дозы 6 мл её следует разделить на 2 инъекции (в таком случае 3 мл вводят в левую ягодичную мышцу и 3 мл – в правую).

После достижения необходимого эффекта дозу постепенно уменьшают (за счет увеличения интервалов между введениями препарата Андрокур Депо). В период лечения ципротерона ацетатом следует контролировать функцию печени и надпочечников, а также контролировать общую картину крови (особенно число эритроцитов). При применении препарата Андрокур Депо возможно развитие такого нежелательного влияния, обусловленного ципротерона ацетатом: На мочеполовую систему: эректильная дисфункция, снижение либидо, обратимое угнетение сперматогенеза. Другие побочные эффекты: лабильность массы тела, остеопороз, гинекомастия, повышенная потливость, приливы. При применении 200-300 мг ципротерона ацетата в сутки возможно развитие гепатотоксических эффектов, включая желтуху, печеночную недостаточность и гепатит (в некоторых случаях явления гепатотоксичности приводили к летальному исходу). Следует контролировать функцию печени в течение всего курса лечения ципротерона ацетатом и при изменении показателей назначать соответствующее лечение, а также корректировать дозу препарата Андрокур Депо или отменять ципротерона ацетат. В единичных случаях при применении препаратов, аналогичных препарату Андрокур Депо у пациентов отмечалось развитие опухолей печени и обусловленных ими внутрибрюшных кровотечений. В редких случаях, преимущественно при применении высоких доз ципротерона ацетата, возможно развитие одышки и затруднения дыхания. Случаи развития тромбоэмболических явлений при применении препарата Андрокур Депо регистрировались, однако прямой связи между данными явлениями и проводимой терапией не установлено.

Андрокур Депо не применяют в лечении пациентов, имеющих в анамнезе указания на гиперчувствительность к ципротерона ацетату или дополнительным компонентам инъекционного раствора. Андрокур Депо не назначают пациентам с заболеваниями печени, синдромом Ротора, синдромом Дубина-Джонсона и выраженной формой хронической депрессии. Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы препарат Андрокур Депо противопоказан при наличии опухолей печени, в случае если опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы (в том числе указания на опухоль печени в анамнезе). Кроме того, пациентам с неоперабельным раком предстательной железы Андрокур Депо не назначают при тяжелом общем состоянии (если оно не обусловлено неоперабельным раком предстательной железы) и тромбоэмболических состояниях, установленных на текущий момент. Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических отклонений в половой сфере Андрокур Депо противопоказан при наличии опухолей печени (в том числе в анамнезе), тромбоэмболических состояниях (в том числе в анамнезе), серпоподобно-клеточной анемии и выраженных формах диабета с сосудистыми осложнениями. Для снижения сексуального влечения на фоне патологических отклонений половой сферы Андрокур Депо не следует назначать мужчинам с общим тяжелым состоянием. Мужчинам с повышенным сексуальным влечением при патологических изменения половой сферы следует избегать приема алкоголя во время терапии препаратом Андрокур Депо (см. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами).

Запрещено назначение препарата Андрокур Депо пациентам, у которых не окончилось половое созревание (в связи с риском развития негативного влияния ципротерона ацетата на рост и эндокринную систему таких пациентов). Следует с осторожностью применять препарат Андрокур Депо у пациентов с высоким риском развития гепатотоксичности (при развитии симптомов гепатотоксичности не связанной с метастазами рака предстательной железы Андрокур Депо рекомендуется отменить, дальнейшая терапия ципротерона ацетатом у таких пациентов возможна только в случае, если польза превышает возможные риски). Пациентам с сахарным диабетом Андрокур Депо следует назначать с осторожностью и при постоянном контроле уровня глюкозы (в связи с возможностью изменения потребности в гипогликемических средствах). Необходимо соблюдать осторожность при назначении ципротерона ацетата пациентам с повышенным риском развития тяжелых тромбоэмболических явлений (включая пациентов с эмболией легочной артерии, тромбозом глубоких вен и инфарктом миокарда, а также цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе и опухолями на поздней стадии). Андрокур Депо может приводить к развитию утомляемости и головокружения, поэтому следует исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом. Андрокур Депо может изменять потребность пациентов с сахарным диабетом в пероральных гипогликемических препаратах или инсулине. Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, ритонавир, клотримазол и итраконазол) при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо могут замедлять метаболизм ципротерона ацетата. Индукторы CYP3 A4 (включая фенитоин, препараты зверобоя и рифампицин) при одновременном применении с препаратом Андрокур Депо могут ускорять метаболизм ципротерона ацетата и снижать его плазменные концентрации. Высокие дозы ципротерона ацетата (100 мг трижды в сутки) в ходе исследований приводили к угнетению активности некоторых ферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2 C8, CYP3 A4, CYP2 D6, CYP2 C9 и C19. Возможно повышение риска развития рабдомиолиза или миопатии обусловленной статинами при сочетании высоких доз ципротерона ацетата и статинов (вследствие угнетения метаболизма последних).

Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Андрокур Депо у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы может нейтрализовать терапевтический эффект ципротерона ацетата. Однократное применение препарата Андрокур Депо в дозе, в несколько раз превышающей рекомендуемые, не вызывало развития признаков острой интоксикации. Развитие острой передозировки при применении препарата Андрокур Депо маловероятно. Раствор для инъекционного введения Андрокур Депо по 3 мл в ампулах, в картонной пачке 3 ампулы, закрепленные в ячейковой контурной упаковке.

Андрокур Депо необходимо хранить в недоступных для детей местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия. Антиандрогенный препарат пролонгированного действия. Конкурентно связывается с тканевыми рецепторами андрогенов. Уменьшает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы-мишени (в т.ч. предстательную железу). Обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами. При лечении Андрокуром Депо наблюдается снижение полового влечения и потенции, а также снижение функции гонад. Эти явления обратимы и проходят после отмены препарата. После в/м введения Андрокура Депо ципротерон ацетат медленно и полностью высвобождается.

C max достигается через 2-3 дня и составляет 180#177;54 нг/мл. После этого наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с T 1/2 4#177;1,1 дня. C ss достигается примерно через 5 недель применения Андрокура Депо. Ципротерона ацетат почти полностью связывается с белками (альбумином) плазмы крови (только 3.5-4% находится в свободном виде). Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетические параметры ципротерона ацетата. Большая часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой и калом; незначительное количество — в неизмененном виде с желчью. #150; коррекция патологических отклонений в сфере полового поведения у мужчин (при необходимости снижения сексуального влечения); Для снижения полового влечения у мужчин каждые 10-14 дней вводят препарат в дозе 300 мг (1 ампула 3 мл). В исключительных случаях, когда этой дозы недостаточно, можно вводить по 600 мг (2 ампулы) каждые 10-14 дней (предпочтительно по 3 мл в правую и левую ягодицу). При достижении удовлетворительного результата лечения следует попытаться сократить дозу, постепенно увеличивая интервалы между инъекциями.

Для стабилизации терапевтического эффекта следует продолжать инъекции Андрокура Депо в течение длительного времени и, по возможности, с одновременным проведением психотерапевтического лечения. При неоперабельном раке предстательной железы для исключения действия андрогенов коры надпочечников вводят препарат по 300 мг. В случае улучшения состояния или достижения ремиссии нельзя прерывать лечение или снижать дозу. В редких случаях во время инъекции или сразу после нее может наблюдаться кратковременная реакция (позывы к кашлю, приступы кашля, чувство нехватки воздуха). Очень медленное введение препарата позволяет избежать подобных реакций. Со стороны эндокринной системы: при применении в течение нескольких недель Андрокур Депо подавляет сперматогенез и проявляет антигонадотропные свойства (после отмены препарата сперматогенез постепенно восстанавливается в течение нескольких месяцев); иногда — гинекомастия (у части пациентов — в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), которая постепенно исчезает после отмены препарата; в некоторых случаях возможно изменение массы тела. #150; наследственные доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора); #150; опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастазов в печень карциномы предстательной железы); Вопрос о целесообразности назначения Андрокура Депо больным с раком предстательной железы с тромбоэмболическим синдромом в анамнезе, а также при наличии тяжелого диабета с ангиопатией следует решать индивидуально в каждом случае, сопоставив ожидаемую пользу от лечения и возможные негативные последствия.

До завершения полового созревания назначение Андрокура Депо нежелательно, поскольку нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на рост пациента и его еще не стабилизировавшуюся эндокринную систему. При применении ципротерона ацетата в дозе 200-300 мг описаны прямое гепатотоксическое действие (развитие желтухи, печеночной недостаточности) которое в нескольких случаях привело к летальному исходу. Большинство описанных наблюдений относятся к больным с раком предстательной железы. Токсические эффекты являются дозозависимыми и обычно развиваются лишь через несколько месяцев лечения. Функцию печени необходимо исследовать до начала лечения, а также при подозрении на развитие гепатотоксических эффектов. В случае подтверждения токсического поражения печени необходимо прекратить применение ципротерона ацетата, за исключением тех случаев, когда гепатотоксичность обусловлена иными причинами, например, метастазированием в печень. В таком случае продолжение лечения возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск.

В редких случаях на фоне применения половых стероидов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. При применении ципротерона ацетата в высоких дозах в редких случаях может появляться ощущение нехватки воздуха. В таких случаях при проведении дифференциального диагноза необходимо учитывать, что прогестерон и синтетические гестагены оказывают стимулирующее влияние на дыхание. При этом развивается гипокапния и сопутствующий компенсаторный метаболический алкалоз, который не требует лечения. Существуют единичные сообщения о возникновении тромбоэмболических процессов на фоне лечения Андрокуром Депо. Однако причинная связь с приемом препарата представляется сомнительной. При одновременном употреблении алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии Андрокуром Депо.

Перед началом терапии и в процессе лечения необходим тщательный контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови. Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует учитывать, что Андрокур Депо может вызывать чувство усталости, снижение активности и ухудшение способности к концентрации внимания. При одновременном применении Андрокур Депо может изменить клиническую эффективность пероральных гипогликемических препаратов или инсулина.

Рекомендуем также посмотреть